塞来昔布纳米冻干崩解片
发布单位:烟台药物研究所
发布时间:2023-08-04 10:32:22
塞来昔布是全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药,用于治疗成人急性疼痛;缓解骨关节炎的症状和体征;缓解成人类风湿关节炎的症状和体征;缓解强制性脊柱炎的症状和体征。目前,国内塞来昔布制剂为辉瑞制药生产的硬胶囊剂,尽管疗效显著,但临床应用仍存在一定问题:(1)应用受限。塞来昔布因吸收缓慢和多变的首过代谢而不适宜用于急性疼痛。(2)心血管及胃肠道不良反应。长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险。非甾体抗炎药可引起严重的胃肠道副作用,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。为使患者胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。本项目特色:(1)药物经过纳米微粒化处理后制成了粒径在 200~400nm的纳米给药系统,显著提高药物的溶解性和溶出速度,提高胃肠道的吸收速度及生物利用度。(2)药物剂量降低约 70%,以更低的剂量达到同等治疗效果,减少不良反应发生率。(3)塞来昔布纳米冻干崩解片在进入胃肠道前能分散为细微的颗粒,在胃肠道内大面积分布,从而降低了对胃肠道的局部刺激。(4)片剂只需少量唾液即能快速崩解,不受食物影响,服药后半小时起效,提高了急性疼痛治疗效果。(5)运用冷冻干燥技术,将纳米混悬液快速冻干成片,工艺简单,快速冻干使药物粒径稳定在纳米级,且片剂具有良好的崩解性和形态。(6)授权专利 1项,专利号 ZL-201810817168X。